Metyrapone美替拉酮/甲吡酮法国版-价格-说明书-产品信息

美替拉酮/甲吡酮(Metyrapone)法国版
【适应症】
1、肾上腺皮质肿瘤；
2、产生促肾上腺皮质激素（ACTH）的肿瘤所引起的氢化可的松分泌过多；
3、垂体释放ACTH功能试验；
4、库欣综合征的诊断和治疗；
5、醛固酮分泌过多而引起的顽固性水肿。

【作用机制】
美替拉酮可阻断肾上腺皮质色素合成酶（P450c11）活性，抑制肾上腺皮质色素的合成，进而抑制糖皮质激素（如皮质醇）的合成。它使得体内的胆固醇转化为前列腺素抑制剂，从而促进促肾上腺皮质激素（ACTH）的分泌。ACTH是垂体前叶分泌的激素之一，可以对肾上腺皮质产生兴奋作用，进而产生皮质醇等激素。通过这样的机制，美替拉酮可以有效抑制皮质醇的合成，从而治疗相关疾病。

【副作用】
可见恶心、呕吐、眩晕、高血压和低钾性碱中毒。
【药理作用】
分子式与分子量：C14H14N2O，226.3；性状为白色结晶性粉末，见光易变琥珀色。在水中略溶，在乙醇、氯仿中易溶，在甲醇稀矿酸中溶解。熔点为50～53℃。为肾上腺皮质激素抑制药。通过抑制11β羟化酶干扰11-去氧氢化可的松转化为氢化可的松，使血浆中糖皮质激素浓度降低，减少对下丘脑-垂体反馈性抑制，从而促使ACTH释放增加，11-去氧氢化可的松及其他前体也依次增多。它们在肝内代谢，由尿排泄，并可定量测定，故美替拉酮可用于垂体释放ACTH的功能试验。
【药动学】
胃肠道吸收迅速，进入体内很快还原成美替拉醇(metyrapol)，与葡萄糖醛酸结合经肾排泄。

【不良反应】
偶有消化道反应、眩晕、低血压、过敏性皮疹等。苯妥英能增加其代谢，用美替拉酮的加倍剂量则可抵消此相互间的作用。抗抑郁药(阿米替林)、抗甲状腺药、抗精神病药(氯丙嗪)、巴比妥类药、皮质激素及影响下丘脑-垂体轴药物(雌、孕激素)均能干扰美替拉酮试验。试验期间应避免使用这些药物。甲状腺功能紊乱或肝硬化可影响对美替拉酮的反应。

【用法用量】
■ACTH试验，每4小时口服750mg，共6次；儿童口服15mg/kg，最小量每4小时250mg，共6次。
■治疗顽固性水肿，与糖皮质激素合用，抑制正常ACTH对低浓度糖皮质激素的反应性，常用量3g/d，分次服用。
■库欣综合征，250mg～6g/d。
免责声明：
本药品内容仅为信息展示和知识普及，不作为任何用药依据，具体用药指引，请咨询您的主治医师。